Den græske læge Hippokrates ca. 460 f. kr. til ca. 370 f. kr. var af den opfattelse, at der findes to forskellige principper for helbredelse. Den ene er  Modsætningsprincippet, hvor der ordineres en substans, som forårsager det modsatte af sygdommens symptomer . Denne f remgangsmåde benyttes i konventionel vestlig medicin. Den anden er lighedsprincippet, hvor der ordineres en substans, som frembringer de samme symptomer som sygdommens symptomer. Denne fremgangsmåde benyttes i homøopati.

Paracelsus (1493 - 1541 ) var en schweizisk læge og alkymist og  

den første, der mente, at man kunne blive rask ved at indtage små doser af det, som gjorde en syg. Han lagde vægt på den græske Signaturens Doktrin, der indikerer at alt i naturen: Mineraler, planter og dyr bærer ”guds signatur” som indikerer de helbredende egenskaber de har. Ifølge Paracelsus har alle planter og mineraler aktive bestanddele, som kan helbrede. Hans kemiske og lægelige eksperimenter lagde grunden for moderne medicin og farmakologi. Hans introduktion af mange nye mediciner som sulphur, jern, opium og arsenik, samt tro på lighedsprincippets gør ham til en nøglefigur i homøopatiens udvikling.

Han var den første der formulerede det homøopatiske grundprincip: similia similibus curentur – lige vil med lignende helbredes.

Hahnemann foretog herefter omkring hundrede ”lægemiddelprøvninger”, hvor en gruppe raske mennesker indtog forskellige stoffer og omhyggeligt noterede de symptomer, som midlet fremkaldte hos dem hver især. Disse blev kategoriseret og systematiseret af Hahnemann og derefter omskrevet til den første homøopatiske Materia Medica.
Han udfærdigede de tre grundprincipper i homøopatisk behandling, nemlig lighedsprincippet, der gives mindst mulig dosis af midlet og der gives kun et middel af gangen.
Homøopatien har siden bredt sig til store dele af verden også til Danmark, hvor det første homøopatiske hospital i København var virksomt fra 1913 til 1950.